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各类抗生素的结构特点是什么?

   日期:2017-06-23     评论:    
 各类抗生素是特点

一、B—内酰胺类 1、 化学结构相似 2、 有交叉过敏反应 3、 抗菌作用机制相同 4、 细菌产生耐药性的机制相同

二、氨基糖苷类 1、 体内过程相似 A、吸收:胃肠道吸收差,适用于肠道感染 B、分布:主要分布于细胞外液,在耳肾分布高,可以通过胎盘 C、代谢:体内不被代谢,尿药浓度高,适于泌尿道感染,在碱性尿液中抗菌作用增强。 2、 抗菌谱相似 A、对多数需氧革兰氏阴性菌:杆菌有效,球菌效果差 B、对耐药的金黄色葡萄球菌抗菌活性较好,而对其他革兰氏阳性球菌无效 C、大多数对绿脓杆菌(铜绿假单胞菌)有效 D、部分药对结核杆菌有效,如链霉素、卡那霉素、阿米卡星 E、阿米卡星对绿脓杆菌和结核杆菌都有效 3、 抗菌机制相似:静止期杀菌药,抑制蛋白质合成和破坏细胞膜完整性 A、抑制蛋白质合成全过程,包括起始延伸和终止。B、破坏细胞膜完整性,使细菌体内生命物质外漏而死 4、 细菌对氨基糖苷类易产生耐药性 5、 主要不良反应:耳毒性 肾毒性
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三、大环内酯类 1、 抗菌谱窄,比青霉素略广,主要作用于需氧革兰氏阴阳性菌、厌氧菌、衣原体、支原体 2、 细菌对本类各药见有不完全交叉耐药性 3、 在碱性环境中抗菌活性较强(本类为微碱性)治疗尿路感染时常需碱化尿液 4、 口服后不耐酸,酯化衍生物可增加口服吸收 5、 血药浓度低,组织中浓度相对较高 6、 不易透过血脑屏障 7、 主要经胆汁排泄,进行肝肠循环 8、 毒性低微,口服的主要副作用为肠道反应,静脉注射后易引起血栓性静脉炎 (第一代,红霉素:口服不耐酸, 抗菌谱:对革兰氏阳性菌有很强的抗菌力,对大多数肠道革兰氏阴性菌无活性,细菌对其易产生耐药性,为耐青霉素的金行色葡萄球菌和溶血性链球菌的首选药物 第二代,阿奇霉素、克维拉霉素、罗红霉素 1、 对胃酸稳定,生物利用度高, 2、 抗菌活性增强,3、 有良好的抗菌后效应和免疫调节作用 4、 主要用于呼吸道、泌尿道和软组织感染 5、 不良反应较少)

四、四环素类 1、 体内过程 A、天然四环素吸收好,蛋吸收不完全,容易与金属盐离子结合 B、分布:分布均匀,但脑脊液浓度低 C、消除:部分肝代谢,部分原型肾排出 2、 抗菌机制 A、与细菌核糖体30s亚基A位特异性结合抑制蛋白质合成 B、增加膜的通透性,使细胞质外渗 C、能通过主动运输进入革兰氏阴性菌体内,低浓度抑菌,高浓度杀菌 3、 抗菌谱 抗菌谱:革兰氏阴阳性菌,衣原体、支原体、立克次氏体、螺旋体,间接抑制阿米巴原虫,对绿脓杆菌、结核杆菌、伤寒、真菌、病毒无效 4、 抗菌特点 a、抗菌活性:米诺环素>多西环素>四环素>土霉素 b、土霉素主要作用于阿米巴痢疾 c、金霉素主要作用于沙眼和结膜炎。5、 耐药性 a、天然四环素耐药菌株较多 b、天然四环素有完全交叉耐药性,天然四环素和半合成四环素之间有部分交叉耐药性 6、临床应用:对支原体引起的肺炎有效,为首选药 7、不良反应: A、刺激反应,主要为胃肠道反应,可饭后服用, B、导致二重感染 C、对骨骼牙齿的影响,四环素牙,骨骼发育障碍 D、肝肾毒性 (四环素:1、 口服吸收不完全,宜空腹服用,因为食物阻止四环素的吸收,使生物利用度下降 应用:立克次氏体并,布病,支原体肺炎,螺旋体,衣原体病。 胚胎期至八岁儿童及妊娠哺乳期禁用,会是牙齿着色及牙釉质发育不良,伤肝伤肾)

五、氯霉素 1、 体内过程: A、吸收:口服吸收好,肌注容易结块 B、分布:体内分布均匀,脑脊液浓度较高 C、消除:90%在肝脏与葡萄糖醛酸结合,约10%原型尿液排出,可以应用于泌尿感染,为肝药酶抑制药 2、 抗菌谱 A、对革兰氏阴性菌效果好,对革兰氏阳性菌不及B—内酰胺类, B、对革兰氏阴性菌中大多数肠科杆菌高度敏感,为伤寒、副伤寒首选药 C、四体感染:对立克次氏体、衣原体作用强,对支原体、螺旋体有效,对某些原虫有效,如阿米巴原虫。D、对结核杆菌、真菌、病毒无效 3、 临床应用:伤寒、副伤寒以及其他沙门氏菌感染,立克次氏体感染,眼部细菌感染 4、 不良反应: a、血液系统,再生障碍性贫血, b、神经系统:视神经炎、共济失调 c、其他:二重感染、过敏反应、灰婴综合症

六、喹诺酮类 1、 广谱高效,耐药少,作用时间长 2、 给药方便 3、 生物利用度高 4、 毒性低,不良反应少
 
 
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